Бета-лактамні антибіотики — це антимікробні лікарські засоби, що впливають на багато грамнегативні і грампозитивні, анаеробні і аеробні мікроби.
Класифікація:
- пеніциліни;
- цефалоспорини;
- нетрадиційні ?-лактамні антибіотики.
Лікувальна дія даних препаратів забезпечує ?-лактамне кільце, під впливом якого або фермент інактивується транспептидаза, що бере участь в синтезуванні клітинної оболонки, або припиняється дія ферментів-пеніцилінозвязуючих білків. У будь-якому випадку відбувається руйнування зростаючої бактерії. На мікроби, які знаходяться у стадії спокою, ?-лактами не впливають.
На активність впливу впливає здатність ?-лактамів проникати крізь зовнішню мембрану бактерії: якщо грампозитивні мікроби легко пропускають їх, то ліпополісахарідной шар деяких грамнегативних мікроорганізмів захищає від проникнення лікарського засобу, тому дії ?-лактамних антибіотиків схильні не всі грамнегативні бактерії.
Ще один бар’єр — наявність у мікробів ферменту лактамази, який гідролізує антибіотик, инактивируя його. Щоб цього не відбувалося, до складу лікарського засобу включають інгібітор ?-лактамази: клавулановую кислоту, сульбактам або тазобактам. Такі антибіотики, називаються комбінованими або захищеними ?-лактамами.
Зміст
- Антибіотики пеніцилінового ряду
- Напівсинтетичні пеніциліни: коротка характеристика
- Група цефалоспоринів
- Коротка характеристика групи
- Нетрадиційні ?-лактами
Повернутися до змісту
Антибіотики пеніцилінового ряду
Класифікація:
Природні
Напівсинтетичні
пенициллиназостабильные
амінопеніциліни
карбоксипенициллины
уреїдопеніциліни
бензилпеніцилін, феноксиметилпеніцилін
метицилін, оксацилін
ампіцилін, амоксицилін
карбеніцилін, тикарциллин
азлоциліном, мезлоциллін, піперацилін
Характеристика природних пеніцилінів:
Застосовуються для лікування:
- інфекцій верхніх дихальних шляхів;
- ранових інфекцій;
- сепсису;
- інфекцій шкіри та м’яких тканин;
- остеомієліту;
- інфекцій сечостатевих органів, у тому числі сифілісу і гонореї.
Повернутися до змісту
Напівсинтетичні пеніциліни: коротка характеристика
Пенициллиназостабильные ?-лактами впливають на пеніцилліностійкі мікроби.
Амінопеніциліни володіють більш широким антимікробним впливом, ніж природні пеніциліни. Вони не руйнуються в шлунку, тому можуть застосовуватися у вигляді таблеток. Амінопеніциліни, а також комбінований антибіотик ампіокс (ампіцилін з оксацилліном) широко застосовуються при мікробних інфекціях верхніх дихальних шляхів.
Карбоксипенициллины і уреїдопеніциліни (антисинегнойные пеніциліни) з-за схильності до впливу ?-лактамаз і швидко розвивається резистентності бактерій до них застосовуються рідко, в основному для боротьби з синьогнійною паличкою.
Повернутися до змісту
Група цефалоспоринів
Сучасна медицина використовує 5 поколінь ?-лактамних антибіотиків цефалоспоринів:
І покоління
Цефазолін, Цефалексин
ІІ покоління
Цефуроксим, Цефамандол
ІІІ покоління
Цефотаксим, Цефтріаксон, Цефтазидим, Цефіксим
ІV покоління
Цефипим, Цефпиром
V покоління
Цефтобипрол
Повернутися до змісту
Коротка характеристика групи
Цефалоспорини I покоління володіють найменшою широтою антимікробної активності серед інших цефалоспоринів і впливають на грампозитивні бактерії.
Застосовуються для лікування інфекцій, збудниками яких є стрептококи і стафілококи. Цефазолін використовують також як профілактичний засіб перед проведенням оперативного втручання.
Препарати II покоління активні і проти грамнегативних бактерій та анаеробних мікроорганізмів.
Даними антимікробними засобами лікують інтраабдомінальні інфекції, гінекологічні хвороби, як аеробні, так і анаеробні інфекції м’яких тканин, гнійні ускладнення цукрового діабету.
Неефективні при нозокомиальных (внутрішньолікарняних) інфекціях.
Найбільш масово використовуються цефалоспорини ІІІ покоління. Вони результативно борються з грамнегативними бактеріями і показані при позалікарняних інфекціях, збудниками яких є Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Нозокоміальні захворювання ефективно лікуються Цефтріаксоном і Цефотаксимом. Для посилення результативності лікування призначаються цефалоспорини ІІІ покоління спільно з аміноглікозидними антибіотиками.
Головні мішені цефалоспоринів IV — ентеробактерії і синьогнійна паличка. Застосовуються при важких інфекційних хворобах внутрішніх органів і опорно-рухового апарату.
Список антибіотиків V покоління обмежується Цефтобипрола медокарилом, основна перевага якого: здатність боротися з метициллинустойчивым золотистим стафілококом.
Повернутися до змісту
Нетрадиційні ?-лактами
Монобактами представлені азтреонамом, що володіє малою антимікробної спрямованістю. Він застосовується в якості резервного препарату для лікування тяжких інфекцій, збудниками яких є Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Enterococcus durans, Klebsiella sp. Proteus mirabilis, Providencia spp., Acinetobacter, Citrobacter, Serratia marcescens.
Карбапенемы (іміпенем і меропенем) володіють широким спектром антимікробної дії та ефективні проти інфекцій, які викликаються різними бактеріями. Однак синьогнійна паличка, метициллинустойчивый стафілокок, ентерокок та Stenotrophomonas maltophilia індиферентні до карбапенемів.
Побічна дія в-лактамних антибіотиків проявляється у вигляді кропив’янки, болю в суглобах, підвищення температури, набряків, дисбактеріозу. Можливий навіть анафілактичний шок зі смертельним наслідком.
В даний час бета-лактамні антибіотики з-за відсутності прямого токсичного впливу на клітини людського організму, завдяки широкому вибору препаратів, високої ефективності антимікробної дії є найбільш затребуваними препаратами в медицині.
Але самостійно застосовувати бета-лактамні антибіотики, як і інші лікарські засоби, що не слід! Адже ефективність препарату проти конкретного збудника можна визначити тільки лабораторно з допомогою бактеріального посіву, а сам вибір антибіотика, схеми лікування і дозування прийому — прерогатива кваліфікованих лікарів-спеціалістів.
