Область застосування бета лактамних антибіотиківБета-лактамні антибіотики — це антимікробні лікарські засоби, що впливають на багато грамнегативні і грампозитивні, анаеробні і аеробні мікроби.

Класифікація:

  • пеніциліни;
  • цефалоспорини;
  • нетрадиційні ?-лактамні антибіотики.

Лікувальна дія даних препаратів забезпечує ?-лактамне кільце, під впливом якого або фермент інактивується транспептидаза, що бере участь в синтезуванні клітинної оболонки, або припиняється дія ферментів-пеніцилінозвязуючих білків. У будь-якому випадку відбувається руйнування зростаючої бактерії. На мікроби, які знаходяться у стадії спокою, ?-лактами не впливають.

На активність впливу впливає здатність ?-лактамів проникати крізь зовнішню мембрану бактерії: якщо грампозитивні мікроби легко пропускають їх, то ліпополісахарідной шар деяких грамнегативних мікроорганізмів захищає від проникнення лікарського засобу, тому дії ?-лактамних антибіотиків схильні не всі грамнегативні бактерії.

Ще один бар’єр — наявність у мікробів ферменту лактамази, який гідролізує антибіотик, инактивируя його. Щоб цього не відбувалося, до складу лікарського засобу включають інгібітор ?-лактамази: клавулановую кислоту, сульбактам або тазобактам. Такі антибіотики, називаються комбінованими або захищеними ?-лактамами.

Зміст

  • Антибіотики пеніцилінового ряду
  • Напівсинтетичні пеніциліни: коротка характеристика
  • Група цефалоспоринів
  • Коротка характеристика групи
  • Нетрадиційні ?-лактами


Повернутися до змісту

Антибіотики пеніцилінового ряду

Класифікація:

Природні
Напівсинтетичні

пенициллиназостабильные
амінопеніциліни
карбоксипенициллины
уреїдопеніциліни

бензилпеніцилін, феноксиметилпеніцилін
метицилін, оксацилін
ампіцилін, амоксицилін
карбеніцилін, тикарциллин
азлоциліном, мезлоциллін, піперацилін

Характеристика природних пеніцилінів:

  • Володіють вузьким спектром антимікробної дії.
  • Піддаються впливу бета-лактамаз.
  • Розпадаються під впливом соляної кислоти шлунка (вводять тільки внутрішньом’язово).
  • Швидко руйнуються і виводяться з організму, чого необхідні ін’єкції препарату кожні 4 ч. Щоб продовжити вплив природних пеніцилінів були створені їх важкорозчинні солі, наприклад, біцилін.
  • Неактивні по відношенню до риккетсиям, грибів, амебам, вірусів, збудників туберкульозу.
  • Застосовуються для лікування:Область застосування бета лактамних антибіотиків

    • інфекцій верхніх дихальних шляхів;
    • ранових інфекцій;
    • сепсису;
    • інфекцій шкіри та м’яких тканин;
    • остеомієліту;
    • інфекцій сечостатевих органів, у тому числі сифілісу і гонореї.


    Повернутися до змісту

    Напівсинтетичні пеніциліни: коротка характеристика

    Пенициллиназостабильные ?-лактами впливають на пеніцилліностійкі мікроби.

    Амінопеніциліни володіють більш широким антимікробним впливом, ніж природні пеніциліни. Вони не руйнуються в шлунку, тому можуть застосовуватися у вигляді таблеток. Амінопеніциліни, а також комбінований антибіотик ампіокс (ампіцилін з оксацилліном) широко застосовуються при мікробних інфекціях верхніх дихальних шляхів.

    Карбоксипенициллины і уреїдопеніциліни (антисинегнойные пеніциліни) з-за схильності до впливу ?-лактамаз і швидко розвивається резистентності бактерій до них застосовуються рідко, в основному для боротьби з синьогнійною паличкою.


    Повернутися до змісту

    Група цефалоспоринів

    Сучасна медицина використовує 5 поколінь ?-лактамних антибіотиків цефалоспоринів:

    І покоління
    Цефазолін, Цефалексин

    ІІ покоління
    Цефуроксим, Цефамандол

    ІІІ покоління
    Цефотаксим, Цефтріаксон, Цефтазидим, Цефіксим

    ІV покоління
    Цефипим, Цефпиром

    V покоління
    Цефтобипрол


    Повернутися до змісту

    Коротка характеристика групи

    Цефалоспорини I покоління володіють найменшою широтою антимікробної активності серед інших цефалоспоринів і впливають на грампозитивні бактерії.

    Область застосування бета лактамних антибіотиківЗастосовуються для лікування інфекцій, збудниками яких є стрептококи і стафілококи. Цефазолін використовують також як профілактичний засіб перед проведенням оперативного втручання.

    Препарати II покоління активні і проти грамнегативних бактерій та анаеробних мікроорганізмів.

    Даними антимікробними засобами лікують інтраабдомінальні інфекції, гінекологічні хвороби, як аеробні, так і анаеробні інфекції м’яких тканин, гнійні ускладнення цукрового діабету.

    Неефективні при нозокомиальных (внутрішньолікарняних) інфекціях.

    Найбільш масово використовуються цефалоспорини ІІІ покоління. Вони результативно борються з грамнегативними бактеріями і показані при позалікарняних інфекціях, збудниками яких є Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Нозокоміальні захворювання ефективно лікуються Цефтріаксоном і Цефотаксимом. Для посилення результативності лікування призначаються цефалоспорини ІІІ покоління спільно з аміноглікозидними антибіотиками.

    Головні мішені цефалоспоринів IV — ентеробактерії і синьогнійна паличка. Застосовуються при важких інфекційних хворобах внутрішніх органів і опорно-рухового апарату.

    Список антибіотиків V покоління обмежується Цефтобипрола медокарилом, основна перевага якого: здатність боротися з метициллинустойчивым золотистим стафілококом.


    Повернутися до змісту

    Нетрадиційні ?-лактами

    Монобактами представлені азтреонамом, що володіє малою антимікробної спрямованістю. Він застосовується в якості резервного препарату для лікування тяжких інфекцій, збудниками яких є Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Enterococcus durans, Klebsiella sp. Proteus mirabilis, Providencia spp., Acinetobacter, Citrobacter, Serratia marcescens.

    Карбапенемы (іміпенем і меропенем) володіють широким спектром антимікробної дії та ефективні проти інфекцій, які викликаються різними бактеріями. Однак синьогнійна паличка, метициллинустойчивый стафілокок, ентерокок та Stenotrophomonas maltophilia індиферентні до карбапенемів.

    Побічна дія в-лактамних антибіотиків проявляється у вигляді кропив’янки, болю в суглобах, підвищення температури, набряків, дисбактеріозу. Можливий навіть анафілактичний шок зі смертельним наслідком.

    В даний час бета-лактамні антибіотики з-за відсутності прямого токсичного впливу на клітини людського організму, завдяки широкому вибору препаратів, високої ефективності антимікробної дії є найбільш затребуваними препаратами в медицині.

    Але самостійно застосовувати бета-лактамні антибіотики, як і інші лікарські засоби, що не слід! Адже ефективність препарату проти конкретного збудника можна визначити тільки лабораторно з допомогою бактеріального посіву, а сам вибір антибіотика, схеми лікування і дозування прийому — прерогатива кваліфікованих лікарів-спеціалістів.

    Схожі:
    Соц закладки