В даний час все рідше стали використовуватися аміноглікозиди-антибіотики (препарати бактерицидної дії), тому що вони є більш токсичними порівняно з іншими ліками (цефалоспоринами, пеніцилінами, макролідами). Тим не менш вони знайшли застосування для лікування деяких захворювань. Довгі роки представник цієї групи «Стрептоміцин» є препаратом першого ряду для лікування туберкульозної інфекції. Які показання до застосування цієї групи ліків, їх переваги і недоліки?
Зміст
- Характеристика групи
- Основні представники
- Область застосування
- Побічні ефекти
Повернутися до змісту
Характеристика групи
Препарати аміноглікозидного ряду — це органічні речовини, що володіють бактерицидною дією. Ці ліки порушують синтез білка бактеріальних клітин, із-за чого останні гинуть. Найбільшу активність аміноглікозиди проявляють по відношенню до бактерій, які існують в аеробних умовах. Найчастіше це грамнегативні бактерії. Проти анаеробів вони неефективні. На сьогоднішній день вони застосовуються обмежено через вираженого токсичного ефекту на органи слуху і нирки. Активність цих ліків залежить від їх концентрації. Чим вона вища, тим більш вираженим буде бактерицидний ефект.
Активна речовина аміноглікозидів, надходячи в організм людини, проникає в бактеріальні клітини з допомогою дифузії. Здійснюється це через дрібні пори. На ефективність антибіотиків-аміноглікозидів впливає кілька чинників:
- реакція середовища (pH);
- наявність або відсутність кисню;
- рівень осмотичного тиску.
Чим нижче реакція середовища, тим терапевтичний ефект буде слабкіше. Гіперосмолярна середовище також знижує ефективність ліків. На відміну від препаратів з бактеріостатичною дією, ефективність засобів групи аміноглікозидів не залежить від стану організму хворої людини. Ефект є швидким і тривалим. У зв’язку з такою властивістю аміноглікозиди широко застосовуються для лікування особливо небезпечних інфекцій (туляремії, сибірської язви).
Важливою особливістю є те, що аміноглікозиди не можуть проникати в клітини живих організмів, тобто вони безсилі проти внутрішньоклітинних бактерій. Препарати погано всмоктуються в кров при пероральному введенні. Побічні ефекти найбільш часто спостерігаються при ін’єкційному введенні (внутрішньом’язовому або внутрішньовенному). Виведення ліків здійснюється через нирки.
Повернутися до змісту
Основні представники
Існує 4 покоління аміноглікозидних антибіотиків. Першим був виділений «Стрептоміцин». Сьогодні його використовують у терапії туберкульозу. Нерідко «Стрептоміцин» поєднують з іншими антибіотиками. До першого покоління відносяться також «Неоміцин» і «Канаміцин». «Неоміцин» є найбільш токсичним препаратом з цієї групи, в силу чого він застосовується місцево. Друге покоління представлене такими ліками: «Тобраміцин», «Гентаміцин», «Нетилміцин». Третє покоління представлено «Амікацином».
У антибіотиків-аміноглікозидів є свої переваги і недоліки. Позитивні сторони включають в себе:
- високу антибактеріальну активність;
- посилення терапевтичного ефекту при взаємодії з бета-лактамними антибіотиками;
- рідкісне розвиток алергічних і хворобливих реакцій;
- високу активність проти синьогнійної палички та збудників особливо небезпечних інфекцій;
- здатність вбивати розмножуються бактерії.
Важливо, що дія аміноглікозидів ніяк не залежить від кількості бактерій в крові та тканинах. Ліки з групи аміноглікозидів, мають і деякі недоліки. До них відносяться низька активність в умовах кислої реакції середовища і відсутність кисню, наявність різних побічних ефектів, погане проникнення ліків в біологічні рідини організму (мокротиння, спинномозкову рідину, жовч).
Ці антибіотики не володіють широким спектром дії. Вони ефективні лише до певних збудників. Наприклад, аміноглікозиди недоцільно призначати при наступних захворюваннях: пневмонії, шигеллезах, сальмонельозі, абсцесі легень. Вони неактивні в тканинах, де спостерігаються некротичні процеси.
Повернутися до змісту
Область застосування
Незважаючи на токсичність аміноглікозидів, список захворювань, при яких їх можна призначати, досить великий. Вони використовуються для лікування наступних патологій:
- нозокомиальных інфекцій;
- туберкульозу («Стрептоміцин» і «Канаміцин»);
- інфекційної форми ендокардиту;
- сепсису;
- важкої форми внутрішньолікарняної пневмонії;
- кератиту;
- кон’юнктивіту;
- бруцельозу;
- чуми;
- туляремії.
Антибіотики групи аміноглікозидів нерідко є частиною емпіричної терапії. У даній ситуації вони поєднуються з бета-лактамними препаратами. Подібна емпірична терапія можлива при лікуванні сепсису неясного походження, інфекцій органів малого тазу, артриту, діабетичної стопи, лихоманки з нейтропенією. Важливо, що аміноглікозиди не можна призначати одночасно з ліками, які негативно впливають на органи слуху і нирки («Амфотерицином B»), сульфатом магнію, наркотичними анальгетиками.
Іноді аміноглікозиди застосовуються в якості засобу профілактики ускладнень після операції. Вони призначаються до оперативного втручання з метою очищення товстого кишечника від патогенної мікрофлори. Найчастіше використовують «Канаміцин» або «Неоміцин» з одночасним призначенням «Еритроміцину» (представника групи макролідів).
Повернутися до змісту
Побічні ефекти
Як і у будь-яких ліків, у аміноглікозидів є свої побічні ефекти.
Найбільш частими побічними ефектами при використанні аміноглікозидів є: ураження нирок, органів слуху та вестибулярного апарату, нервової системи, порушення нервово-м’язової передачі.
Дуже часто уражаються нирки. Ризик даної патології збільшується, якщо у хворого вже є хронічні захворювання нирок або не дотримується дозування при введенні препарату. У дітей віком молодше 3 місяців ризик мінімальний зважаючи анатомічних і функціональних особливостей епітелію нирок.
Ураження нирок може супроводжуватися зміною діурезу, полідипсією (жагою), зміною показника креатиніну крові. Найбільш важким наслідком застосування ліків є ототоксичність. Вона може проявлятися зниженням гостроти слуху, закладенням у носі, болем, шумом. Це може привести до глухоти або глухонемоте (у дітей грудного віку). Симптоми найбільш виражені у літніх осіб. Одночасно з органом слуху може вражатися вестибулярний апарат. Проявляється це у вигляді запаморочення, нудоти, нестійкість ходи, порушення координації рухів. Вестибулярні порушення нерідко провокує «Стрептоміцин».
До можливим, але рідкісним побічних ефектів глікозидів відносяться алергічні реакції. У дітей застосування ліків цієї групи може викликати ураження ЦНС. При цьому з’являється головний біль, слабкість, порушення чутливості, сонливість. При сильному передозуванні можлива поява судом і пригнічення свідомості. Таким чином, аміноглікозиди необхідно застосовувати тільки після узгодження з лікарем і за суворими показаннями.
