Лікування бактеріальних інфекцій неможливо без застосування антимікробних засобів. Фторхінолони — антибіотики, які володіють широким спектром антимікробної активності. З назви ясно, що до складу цих речовин входить молекула фтору. Вони не є справжніми антибіотиками. Ці ліки не мають природного аналога. Розрізняють 3 покоління фторхінолонів. Кожне з них має свої показання до застосування. Коли призначаються фторхінолони і які протипоказання до використання цих ліків?
Зміст
- Характеристика лікарської групи
- Представники групи
- Показання до призначення
- Протипоказання і небажані ефекти
- Додаткові відомості
Повернутися до змісту
Характеристика лікарської групи
В даний час для лікування інфекційних захворювань все частіше застосовуються синтетичні препарати. Пояснюється це високою стійкістю бактерій до антибіотиків природного походження. Особливе значення в медицині мають фторхінолони. Вони є препаратами вибору при лікуванні захворювань сечостатевих органів. Перевагою фторхінолонів є те, що до них чутливі більшість бактерій. Дані препарати володіють наступними особливостями:
- мають широкий спектр дії;
- надають бактерицидну дію;
- відмінно проникають в органи сечостатевої системи;
- застосовуються при захворюваннях тяжкого ступеня;
- знижують ризик розвитку септичного шоку;
- володіють високою біодоступністю;
- тривало виводяться з організму, обумовлюючи постантибіотичний ефект;
- можуть поєднуватися з іншими антибактеріальними препаратами (макролідами, синтетичними пеніцилінами);
- добре переносяться хворими;
- ефективні стосовно внутрішньоклітинних мікроорганізмів.
Ліки цієї групи відмінно всмоктуються слизовою оболонкою шлунка і кишечника. Вони створюють високі концентрації активної речовини в тканинах. Особливість фторхінолонів в тому, що вони здатні проникати через плацентарний бар’єр. Крім того, лікарська речовина може надходити в грудне молоко жінки, що годує. У силу всього цього препарати даної групи не застосовуються при виношуванні дитини і його годівлі.
Ліки цієї групи пригнічують утворення життєво необхідних для бактерій ферментів, у тому числі і топоізомеразу. Подібний механізм дії є унікальним. Результатом цього стає пригнічення синтезу ДНК, що призводить до загибелі бактеріальних клітин. Крім того, фторхінолони впливають на РНК бактерій.
Цей механізм є другорядним. Препарати фторхінолонового ряду мають бактерицидний ефект.
Повернутися до змісту
Представники групи
Класифікація препаратів групи фторхінолонів виділяє 4 покоління ліків. 1 покоління представлено препаратами, які володіють незначною ефективністю відносно грампозитивних мікробів. У цю групу входять оксолінова і налідіксова кислоти. Особливість 2 покоління в тому, що дані засоби ефективні стосовно пневмококів, атипових мікроорганізмів, а також стафілококів, які володіють стійкістю до пеніцилінів. Сюди входить «Ципрофлоксацин», «Ломефлоксацин», «Офлоксацин», «Норфлоксацин». До 3 поколінню належить «Левофлоксацин», «Спарфлоксацин».
Фторхінолони 3 покоління називаються респіраторні, тому що вони ефективні у відношенні збудників захворювань верхніх і нижніх дихальних шляхів. Класифікація фторхінолонів виділяє 4 покоління ліків. Представники цієї групи володіють активністю щодо збудників анаеробних інфекцій. Фторхінолоном 4 покоління є «Моксифлоксацин». Ця класифікація умовна. Загальна систематизація відсутня. Класифікація фторхінолонів підрозділяє препарати на фторовані і респіраторні.
Повернутися до змісту
Показання до призначення
Препарати даної групи проявляють виражену активність відносно таких мікроорганізмів:
- нейсерій;
- мікоплазм;
- уреаплазм;
- клебсиелл;
- кишкової палички;
- энтеробактера;
- синьогнійної палички;
- гемофільної палички;
- золотистого стафілокока;
- легіонел;
- шигел;
- хламідій;
- сальмонел.
Що ж стосується грампозитивних бактерій, то найбільше значення має ефективність фторхінолонів щодо стафілококів і пневмококів. Більшість фторхінолонів активні щодо мікобактерій туберкульозу.
Фторхінолонові антибіотики недоцільно застосовувати проти грибкових та вірусних інфекцій.
Ці ліки неефективні проти трепонем. Фторхінолони застосовуються при таких патологіях:
- хламідіозі;
- гонореї;
- запаленні передміхурової залози;
- запаленні сечового міхура;
- пієлонефриті;
- черевному тифі;
- дизентерії;
- сальмонельозі;
- госпітальної пневмонії.
Ліки використовуються при інфекційних хворобах суглобів і шкіри. Фторхінолони можуть випускатися як у формі таблеток для прийому всередину, так і у вигляді крапель в очі та вуха.
Повернутися до змісту
Протипоказання і небажані ефекти
Важлива не тільки класифікація ліків, але і протипоказання до призначення фторхінолонів. До них відноситься непереносимість даної групи лікарських засобів, атеросклероз церебральних судин, період виношування і годування грудьми дитини, дитячий вік, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Можливі побічні явища включають в себе:
- диспепсичні явища;
- больовий синдром в епігастральній області;
- печію;
- ураження органу слуху;
- сонливість або безсоння;
- біль у голові;
- запаморочення;
- порушення чутливості;
- порушення зору;
- судоми;
- тремтіння;
- екзантему;
- порушення функції печінки;
- запалення нирок;
- поразка зв’язок, сухожиль і суглобів;
- тромбоз судин кінцівок;
- почастішання серцевих скорочень;
- запалення товстої кишки;
- кандидоз.
Для «Ломефлоксацина» і «Спарфлоксацина» характерні такі побічні ефекти, як підвищена чутливість до світла (УФО) та ангіоневротичний набряк. Ураження внутрішніх органів після прийому фторхінолонів зустрічається досить рідко.
Повернутися до змісту
Додаткові відомості
На сьогоднішній день відсутні точні відомості про вплив на плід фторхінолонів. Є окремі випадки розвитку у дітей гідроцефалії, вибухання тім’ячка. Препарати групи фторхінолонів не рекомендується приймати дітям у період активного росту кісток. Допускається використання ліків у дітей і підлітків у випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційний шкоду. Що ж до літніх людей, то використання фторхінолонів підвищує ймовірність розриву сухожиль. Препарати цієї групи не рекомендується призначати пацієнтам, у яких є судоми.
Препарати 1 покоління надають шкідливу дію на нирки і печінку, тому їх недоцільно призначати особам із захворюваннями нирок і печінки. Важливе значення при організації лікування має взаємодія фторхінолонів з іншими медикаментами. Встановлено, що одночасний прийом фторхінолонів та антацидних засобів знижується біодоступність перше. Токсичний ефект хінолонів підвищується у разі поєднання їх з метилксантинами.
Для отримання необхідного терапевтичного ефекту необхідно дотримувати деякі правила при прийомі препаратів. По-перше, таблетки слід запивати водою. По-друге, потрібно дотримуватися призначеного лікарем режиму прийому ліків. По-третє, не можна вживати ліки паралельно з препаратами вісмуту, заліза. Важливо також не піддаватися прямого ультрафіолетового опромінення.
Таким чином, фторхінолони в сучасній медицині застосовуються дуже часто.Вони є відмінною альтернативою пеніцилінів, макролідів та цефалоспоринів.
